Medicina Esportiva – Sarms

MODULADORES SELETIVOS DE RECEPTORES DE ANDROGÊNIO

AUXÍLIO NA HIPERTROFIA MUSCULAR

Os moduladores seletivos do receptor de androgênio – SARMs são substâncias que
reproduzem o efeito dos anabolizantes esteroidais, de maneira seletiva nos receptores
músculo-esqueléticos. Isso em tese reduz os efeitos adversos, comparado aos anabolizantes,
ou seja, não tem tantos “efeitos androgênicos” associados.
Os SARMs, ainda têm poucos estudos, mas já são bastante utilizados, com resultados
práticos comprovados.

Em geral, SARMs oferecem três benefícios principais:

• Aumento da massa muscular
• Diminuição da massa gorda
• Aumento da massa óssea

Indicações:

• Aumento de massa muscular,
• Redução da massa de gordura,
• Redutor da fadiga muscular – ótimo recuperador muscular pós-treino físico intenso.
• Sarcopenia, esclerose lateral amiotrófica e fibrose cística,
• Lesões esportivas,
• Queimaduras,
• Fraqueza ou perda de massa devido ao câncer ou HIV,
• Atrofia muscular como resultado do processo de envelhecimento.

Os androgênios parecem aumentar a formação de osso periosteal no osso cortical, enquanto que os compostos de estrogênio diminuem ou deprimem esta formação. Em termos mais simples, andrógenos ajudam a construir a camada externa densa e compacta do osso que ajuda a apoiar o corpo, proteger órgãos, armazenar cálcio e fornecer alavancas para o movimento. Os SARMs também parecem diminuir o turnover ósseo endocórtico e trabecular. Incrível formação óssea e diminuição do turnover ósseo sugere SARMs são uma excelente opção de tratamento para aqueles que desenvolvem ou diagnosticados com osteoporose.

Efeitos colaterais dos SARMs

Em teoria, não se espera que os SARMs tenham os efeitos colaterais severos dos hormônios anabolizantes que muito costumeiramente são usados, mas isso não significa que não ocorra efeitos colaterais indesejados.

Os poucos já conhecidos, indicam que sim, pode haver algum dano ao fígado e ao sistema cardiovascular, por exemplo.

Ainda assim, acredita-se que isso ocorre em menor grau do que nas opções mais agressivas.

Desenvolvimento de SARMs

SARMs foram descobertos na década de 1940 nos Estados Unidos após os pesquisadores modificarem a estrutura química da molécula de testosterona. Estes compostos iniciais de SARM foram derivados da molécula da testosterona, considerados esteroides. Hoje já existem os SARMs não-esteroides, com melhoria na biodisponibilidade oral e diminuição da toxicidade hepática destes compostos. Como mencionado anteriormente, SARMs atuam sobre os receptores de andrógenos específicos que são encontrados em um número de tecidos chave em todo o corpo. Os receptores androgênicos são encontrados na próstata, vesícula seminal, genitália masculina e feminina, pele, testículos, ovário, cartilagem, glândulas sebáceas, folículos pilosos, glândulas sudoríparas, músculo cardíaco, músculo liso, células vesiculares gastrointestinais, células foliculares da glândula tireoide, fígado, pineal e cérebro.

Um dos principais impulsionadores do desenvolvimento de SARM é o crescente diagnóstico de hipogonadismo masculino, uma condição em que o corpo não produz bastante testosterona. Os machos podem nascer com esta condição ou desenvolvê-la mais tarde na vida devido a lesão, infecção ou deterioração relacionada à idade. O hipogonadismo pode contribuir para a perda de massa muscular, ganho de gordura, depressão e baixa libido.

A administração de androgénios exógenos pode ajudar a reverter o hipogonadismo aumentando os níveis circulantes das ligações do receptor de androgénio natural (AR), testosterona (T) e DHT. Aumentar estes níveis naturais com SARMs não só pode inverter ou retardar as questões acima mencionadas, mas também poderia ser usado para tratar a perda de músculo e condições de deterioração relacionadas à idade sem afetar negativamente a próstata.

Idealmente, um SARM tem uma atividade antagonista no órgão androgênico (próstata) e uma forte atividade agonista no órgão anabólico (músculo e osso). Isso significa que SARMs deve afetar positivamente músculo e osso e têm pouco ou nenhum efeito sobre a próstata.

A maioria dos estudos sobre SARMs foram realizados em ratos. Alguns dos quais em ratos machos castrados, que têm níveis elevados de LH e FSH em comparação com ratos não castrados. Ao contrário dos derivados da testosterona, os SARMs não são convertidos em compostos ativos de andrógeno ou estrogênio nem são quebrados durante o processo de metabolismo de esteroides.

Contra-Indicações

Possíveis efeitos sobre o fígado e sistema cardíaco.

Os SARMs devem ser usados SOMENTE por homens e mulheres com mais de 21 anos de idade. SARMs não são destinados a crianças, adolescentes e mulheres grávidas ou lactantes.

SARMs podem ser proibidas por certas organizações, por isso é sua responsabilidade executar a devida diligência e garantir a conformidade.

Consulte seu profissional de saúde antes de usar SARMs, especialmente se você tem, ou tem um histórico familiar de câncer de próstata, aumento da próstata, doenças cardíacas, colesterol baixo (HDL) ou se estiver usando qualquer outro suplemento dietético, ou qualquer outro medicamento.

Alguns termos de referência:

• Eixo HPG– Eixo hipotálamo-hipófise-gonadal. Um termo usado para descrever três glândulas no sistema endócrino (hipotálamo, glândula pituitária e gônadas) como uma entidade.
• LH– Hormônio luteinizante. Um hormônio liberado pela glândula pituitária. Muito ou muito pouco LH pode resultar em infertilidade e outras questões com os órgãos sexuais reprodutivos.
• FSH– hormônio folículo estimulante. Hormônio associado à reprodução e ao desenvolvimento de óvulos em mulheres e espermatozoides em homens.
• DHT– Diidrotestosterona. Hormônio androgênico sintetizado a partir de testosterona na próstata, testículos, folículos pilosos e glândulas adrenais.
• SHBG– globulina ligada ao hormônio sexual. Liga-se firmemente à testosterona, DHT e estradiol; Medido para determinar se os machos têm baixa testosterona e se as fêmeas produzem muita testosterona.
• AST– Aspartato aminotransferase. Uma enzima encontrada no sangue que, quando elevada, pode indicar danos no fígado.
• ALT– Alanina aminotransferase. Uma enzima encontrada no sangue que, quando elevada, pode indicar lesão hepática.
  Aromatização – o processo de conversão de um composto em um andrógeno ativo ou estrogênio.
• 5-alfa redutase– uma enzima importante durante o processo de metabolismo de esteroides
• LPL– Lipoproteína lipase. Uma enzima responsável por armazenar calorias como gordura.
• DMO– Densidade mineral óssea. A quantidade de matéria mineral por centímetro quadrado de osso; Utilizado como indicador indireto de osteoporose e risco de fratura óssea. [10]
• TPC– Terapia pós-ciclo. Compostos utilizados para reiniciar a produção natural de testosterona.
• ED50– A dose mediana eficaz. Esta é a dose que produz o efeito desejado em 50% da população.
• PPARδ– delta do receptor ativado por proliferador de peroxissoma. Eles desempenham um papel crítico como sensores lipídicos e reguladores do metabolismo lipídico (isto é, armazenamento e queima de gordura).
• AMPK– quinase cinase de 5 ativada por AMP. Uma enzima que desempenha um papel chave na homeostase energética ao nível celular. A ativação da AMPK pode oxidar os ácidos graxos, estimular os músculos.
• HDL– lipoproteína de alta densidade. Também conhecido como “bom colesterol” .VLDL – lipoproteína de muito baixa densidade. Um subconjunto de LDL, também conhecido como “mau colesterol”.
• AICAR– 5-Aminoimidazole-4-carboxamide ribonucleotide. Análogo de adenosina monofosfato (AMP) que pode estimular AMPK.