Medicina Esportiva- Ibutamoren

ESTIMULADOR DA PRODUÇÃO DO HORMÔNIO DO CRESCIMENTO (GH) E IGF- 1

Nome Químico
Ibutamoren mesylato (MK677)

Sinônimos
MK-0677, L163,191, MK-677, MKGH e Ibutamoren

É ativo de doping.

Dose usual

Homem:  5mg a 25mg 1 vez ao dia, preferencialmente tomado com o estômago vazio logo pela manhã.

Mulher: Pode ser usada a mesma dosagem recomendada aos homens, porém, devido às grandes quantidades produzidas de hormônio do crescimento, recomenda-se a dose inicial de 10 mg/dia. Por não exercer efeitos androgênicos, MK-677 é seguro para administração em mulheres.

Tomada num ciclo de 6 semanas, não excedendo 10 semanas. A dose pode ser ajustada para até 50 mg em alguns casos e à critério médico.

 Mecanismo de ação

Funciona aumentando a liberação de vários hormônios, incluindo o hormônio do crescimento (GH) e IGF-1 (fator de crescimento semelhante à insulina 1), sem afetar os níveis de cortisol. Além disso, auxilia no excesso de peso alterando o metabolismo da gordura corporal.

Ibutamoren é um peptídeo mimético do hormônio liberador de GH e também aumenta os níveis de IGF-1 (KARAKELIDES; NAIR, 2005).

Propriedades

• Ganho massa muscular magra
• Potencial anabólico
• Prevenção sarcopenia – perda de massa muscular relacionada à idade.
• Lipólise (queima gordura)
• Aumento densidade óssea (estudos em animais)
• Força e resistência
• Melhora desempenho

É um secretagogo (substância estimuladora de hormônios), consumido por via oral que tem como finalidade estimular a glândula pituitária a produzir hormônios de crescimento. É um peptídeo de ingestão oral, não é capaz de fazer supressão hormonal e nem afeta negativamente o nível de testosterona.

Atualmente, os atletas começaram a utilizar este ativo como um intensificador de desempenho para melhorar a resistência, perda de gordura e aumento da massa muscular.

A secreção do hormônio de crescimento (GH) é modulada pelo hormônio liberador de hormônio de crescimento (GHRH) e pela somatostatina. Na última década foi descoberto um terceiro mecanismo de controle, envolvendo os secretagogos de GH (GHS). A grelina, o ligante endógeno do receptor dos GHS, é um peptídeo acilado produzido no estômago, que também é sintetizado no hipotálamo. Este peptídeo é capaz de liberar GH, além de aumentar a ingesta alimentar. A grelina endógena parece amplificar o padrão básico de secreção de GH, ampliando a resposta do somatotrofo ao GHRH, estimulando múltiplas vias intracelulares interdependentes.

1) Auxilia na construção muscular

Uso como substância anabólica, para aumentar a massa magra do corpo. É um ativo de uso oral e pode ser administrado uma vez por dia.

J Clin Endocrinol Metab. 1996 Sep;81(9):3239-43.Growth hormone increases muscle mass and strength but does not rejuvenate myofibrillar protein synthesis in healthy subjects over 60 years old.

2) Reduz o desperdício muscular

Em voluntários saudáveis, ibutamoren inverteu a perda de proteína induzida pela dieta, que poderia causar perda muscular.

J Clin Endocrinol Metab. 1998 Feb;83(2):320-5.MK-677, an orally active growth hormone secretagogue,reverses diet-induced catabolism.

Murphy MG1, Plunkett LM, Gertz BJ, He W, Wittreich J, Polvino WM, Clemmons DR.

3) Estudo favorável em pacientes com fratura de quadril

Em pacientes idosos com fratura de quadril, ibutamoren melhorou a velocidade de marcha, força muscular e reduziu o número de quedas.

4) Melhora o sono

Estudo mostrou que em ambos os indivíduos jovens e idosos, ibutamoren melhorou a qualidade do sono REM e duração do sono.

Neuroendocrinology. 1997 Oct;66(4):278-86. Prolonged oral treatment with MK-677, a novel growth hormone secretagogue, improves

sleep quality in man. Copinschi G1, Leproult R, Van Onderbergen A, Caufriez A, Cole KY, Schilling LM, Mendel CM, De Lepeleire I, Bolognese

JA, Van Cauter E.

5) Combate o envelhecimento e auxiliar na longevidade

Effects of an Oral Ghrelin Mimetic on Body Composition and Clinical Outcomes in Healthy Older Adults: A Randomized, Controlled Trial Ralf Nass, M.D.,1 Suzan S. Pezzoli, B.A.,1 Mary Clancy Oliveri, M.S.,1 James T. Patrie, M.S.,2 Frank E. Harrell, Jr., Ph.D.,1,3 Jody L. Clasey, Ph.D.,4 Steven B. Heymsfield, M.D.,5 Mark A. Bach, M.D.,5 Mary Lee Vance, M.D.,1 andMichael O. Thorner, M.B., B.S., D.Sc.1

6) Efeito nootrópico – devido ação sobre grelina

J Clin Endocrinol Metab. 1999 Feb;84(2):471-5. Insulin-like growth factor-I and cognitive function in healthy older men. Aleman A1,

Verhaar HJ, De Haan EH, De Vries WR, Samson MM, Drent ML, Van der Veen EA, Koppeschaar HP.

7) Benéfico no tratamento da deficiência de hormônio do crescimento

Ibutamoren aumenta os níveis de GH, IGF-1 e IGFBP-3 em crianças com deficiência de hormônio de crescimento. Além disso, estes efeitos são conseguidos sem alterar as concentrações de prolactina, glicose, triiodotironina (T3), tiroxina (T4), cortisol e insulina.

Clin Pharmacol Ther. 2001 Jul;70(1):91-8.Effects of oral administration of ibutamoren mesylate, a nonpeptide growth hormone secretagogue, on the growth hormone-insulin-like growth factor I axis in growth hormone-deficient children. Codner E1, Cassorla F, Tiulpakov AN, Mericq MV, Avila A, Pescovitz OH, Svensson J, Cerchio K, Krupa D, Gertz BJ, Murphy G.

8) Auxílio na cicatrização de feridas e regeneração de tecidos

Hormônio do crescimento aumenta a regeneração de tecidos e a cicatrização de feridas.

Ann Surg. 1994 Jul; 220(1): 19–24.Recombinant human growth hormone accelerates wound healing in children with large cutaneous

burns. D A Gilpin, R E Barrow, R L Rutan, L Broemeling, and D N Herndon

9) Aumenta os níveis de GH e IGF-1

Tanto o hormônio de crescimento como o IGF-1, por sua vez, aumentam a massa muscular, a força muscular e reduzem a gordura corporal.

Effects of an Oral Ghrelin Mimetic on Body Composition and Clinical Outcomes in Healthy Older Adults: A Randomized, Controlled Trial Ralf Nass, M.D.,1 Suzan S. Pezzoli, B.A.,1 Mary Clancy Oliveri, M.S.,1 James T. Patrie, M.S.,2 Frank E. Harrell, Jr., Ph.D.,1,3 Jody L. Clasey, Ph.D.,4 Steven B. Heymsfield, M.D.,5 Mark A. Bach, M.D.,5 Mary Lee Vance, M.D.,1 andMichael O. Thorner, M.B., B.S., D.Sc.1

10) Aumento densidade óssea

Em mulheres pós-menopausa, ibutamoren aumentou a densidade mineral óssea, o que ajuda a aumentar a resistência óssea e prevenir a osteoporose.

J Bone Miner Res. 1999 Jul;14(7):1182-8.Oral administration of the growth hormone secretagogue MK-677 increases markers of bone

turnover in healthy and functionallyimpaired elderly adults. The MK-677 Study Group.Murphy MG1, Bach MA, Plotkin D, Bolognese J,

Ng J, Krupa D, Cerchio K, Gertz BJ.

Em homens obesos saudáveis, um tratamento de 2 meses com ibutamoren aumentou a massa magra e aumentou transitoriamente a taxa metabólica basal.

J Clin Endocrinol Metab. 1998 Feb;83(2):362-9.Two-month treatment of obese subjects with the oral growth hormone (GH) secretagogue MK-677 increases GH secretion, fat-free mass, and energy expenditure.Svensson J1, Lönn L, Jansson JO, Murphy G, Wyss D, Krupa D, Cerchio K, Polvino W, Gertz B, Boseaus I, Sjöström L, Bengtsson BA.

Ibutamoren aumenta os níveis de hormônio do crescimento, imitando a ação do hormônio grelina e a ligação a um dos de seus receptores (GHSR). Ativado GHSR estimula a liberação do hormônio do crescimento.

GHSR é encontrado em regiões cerebrais que controlam o apetite, prazer, humor, ritmos biológicos, memória e cognição.

Ibutamoren aumenta os níveis do hormônio do crescimento com pouco ou nenhum aumento em outros hormônios, como o cortisol. O cortisol suprime o sistema imunológico, reduz a cicatrização de feridas e prejudica o aprendizado e a memória.

Efeitos colaterais

Os efeitos colaterais mais frequentes são:
– Aumento do apetite;
– Fadiga e Dores musculares;
– Edema leve e transitório dos membros inferiores;
– Alteração de humor;
– Azia e Indigestão;
– Resistência à insulina.

Estes efeitos secundários são semelhantes aos observados em pessoas com níveis elevados de hormônio do crescimento, principalmente dor nas articulações e resistência à insulina.

Referência: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2757071/

Contra- Indicações

– Estudos relatam um aumento na glicemia em jejum e uma diminuição da sensibilidade à insulina, por isso é contraindicado para pessoas diabéticas.

– Hipertensos, pessoas com insuficiência cardíaca congestiva, pacientes com câncer e pessoas com doenças autoimune não devem fazer uso de ibutamoren.

Referências

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